伊素明(盐酸舍曲林片)

伊素明(盐酸舍曲林片)

右佐匹克隆片

本品主要成分为盐酸舍曲林。

本品的活性成分为右佐匹克隆。

瀚晖制药有限公司

上海上药中西制药有限公司

国药准字H20051791

国药准字H20120001

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

用于治疗失眠。

成人每日服药一次，早或晚均可，与食物同服或不同服均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。 少数患者疗效不佳而对药物耐受较好时，可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的间隔时间不应短于1周。 服药7天左右可见疗效，完全的疗效则在服药的第2至4周才显现，强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。 长期用药应根据疗效调整剂量，并维持在最低的有效治疗剂量。

1.本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。 2.主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg.睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg(见注意事项)。 3.如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。 4.特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。 5.合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

禁用于对舍曲林过敏者；禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。

　　1.对本品及其成份过敏者、失代偿的呼吸功能不全患者、重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者禁用; 　　2.妊娠妇女及哺乳期妇女慎用; 　　3.18岁以下儿童慎用。

儿童注意事项： 有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立，不推荐服用此药。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠妇女及哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

用于治疗失眠。

1.根据文献资料，在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的对照临床研究中，常见的不良反应如下: 自主神经系统:口干和多汗。 中枢及周围神经系统:眩晕和震颤。 胃肠道:腹泻/稀便、消化不良和恶心。 精神:厌食、失眠和嗜睡。 生殖系统:性功能障碍(主要为男性射精延迟)。 2.舍曲林片已上市多年。根据文献资料，患者服用舍曲林期间自发报告的不良事件如下:（详见说明书）

1、药理作用：右佐匹克隆是一种非苯二氮卓类催眠药。右佐匹克隆催眠作用的确切机制尚不清楚，但认为是作用于与苯二氮卓受体偶联的GABA受体复合物引起的。2、遗传毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验结果阳性、CHO细胞染色体畸变试验结果不明确，Ames试验、UDS试验、小鼠微核试验结果均为阴性。右佐匹克隆代谢产物(S)-N-脱甲基-佐匹克隆的CHO细胞、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性，Ames试验、32P-末端标记DNA加合试验、小鼠在体骨髓细胞染色体琦变试验、微核试验结果均为阴性。3、生殖毒性：在生育力与早期胚胎发育毒性试验中，雄性与雌性大鼠经口给予右佐匹克隆分别达45、180mg/kg/天，两种性别动物的生育力均降低，雌雄动物在高剂量给药时，雌性动物未发生妊娠，未见影响剂量均为5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量的16倍)。其他影响包括着床前丢失增加(无影响剂量为25mg/Kg)、动情周期异常(无影响剂量为25mg/Kg)，以及精子数量与活动度降低、形态异常的精子数增加(无影响剂量为5mg/Kg)。在胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠与家兔在器官形成期经口给药，在所测试的最高剂量下未见致畸毒性(分别为250与16mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的800与100倍)。在大鼠中，在出现母体毒性的剂量125、150mg/Kg/天时，可见胎仔重量轻微降低，发育迟缓，但剂量为62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相当于人最大推荐剂量的200倍)时未见改变。在围产期毒性试验中，大鼠在妊娠与哺乳期经口给予右佐匹克隆达180mg/Kg/天。可见各剂量组着床后丢失增加，幼仔体重与存活率降低，幼仔惊吓反应增强。最低剂量为60mg/Kg/天，按mg/m2推算分别相当于人最大推荐剂量的200倍。试验中未见明显的母体毒性，对子代其他行为指标或生殖功能未见影响。

1.舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。 2.由其它5-羟色胺再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时，特别是长效药物如氟西汀，应谨慎小心，应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定。 躁狂/轻躁狂的激活作用:上市前的试验期间，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时，也有报道少数病人出现有躁狂或轻度躁狂。 3．抗抑郁药物和抗强迫症药物都有诱发癫痫发作的潜在危险性。所有在用舍曲林治疗抑郁症的试验中，大约有约0.08%出现癫痫发作；在舍曲林治疗惊恐症的试验中没有癫痫发作的报道。在约1800名接受舍曲林治疗的强迫症患者中，有4人(约0.2%)出现抽搐发作，其中3例患者为青少年，2例患有癫痫，1例患者有癫痫家族史，所有这4例患者都没有接受抗癫痫药物治疗。所有癫痫发作尚未确定与舍曲林治疗直接相关。舍曲林还没有在癫痫病人中作过评价，所以应避免用于不稳定性癫痫病人。对病情已控制的癫痫病人，应密切监护，任何服用舍曲林期间出现癫痫发作的患者均应停止给药。 4．由于抑郁症病人存在自杀企图的可能性，并可能持续存在直到临床明显缓解时，所以在治疗早期应对有自杀危险的病人进行密切监视。由于已证明强迫症和抑郁症常常共发，故治疗强迫症患者时也应监测其自杀倾向。 5．育龄妇女使用舍曲林则应采取足够的安全的避孕措施。 6．虽然临床药理学研究显示舍曲林对于精神运动性活动没有影响。然而抗抑郁或抗强迫症药物可以影响从事驾车或操作机器等有潜在危险性的工作时所必须的精力及体能，因此这类病人服用舍曲林应小心。 7．肝功能不全患者:伴发肝脏疾病的患者应慎用舍曲林。肝功能损伤患者应减低服药剂量或给药频率。 8．肾功能不全患者:无需根据肾功能损害程度调整舍曲林给药剂量。

　　1.由于睡眠障碍可能是生理和/或心理紊乱的表现，仅有在仔细对患者进行评价后方采取对症治疗; 　　2.7-10天治疗后若失眠仍然出现则表明存在原发性心理和/或医学疾病; 　　3.失眠的恶化或出现新的想法及行为的异常都有可能是束被认知的心理或生理障碍的结果; 　　4.镇静/催眠药物，包括右佐匹克隆治疗期间有可能出现上述情况; 　　5.由于右佐匹克隆的一些副反应是剂量相关的，使用最低有效剂量是非常重要的，尤其对老年患者。