替米沙坦片

替米沙坦片

酒石酸美托洛尔缓释片

替米沙坦。其化学名称为：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二联苯基]-2-羧酸。

1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐

湖南迪诺制药有限公司

西南药业股份有限公司

国药准字H20052597

国药准字H20033190

用于原发性高血压的治疗。

可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。

成人：应个体化给药。常用初始剂量为每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

治疗高血压100～200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一...

1.感染常见：感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎。2.神经系统：少见：焦虑。3.眼部：少见：视力异常。4.耳及前庭功能：少见：眩晕。5.胃肠道：常见：腹痛、腹泻、消化不良。少见：口干、胀气。罕见：胃部不适。6.皮肤和皮下组织：常见：湿疹样皮肤病变。少见：多汗。7.肌肉骨骼系统：常见：关节炎、背痛（如坐骨神经痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少见：肌腱炎。8.全身反应及用药部位：常见：胸痛、流感样症状。另外，自替米沙坦上市以来极少数病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压（包括体位性低血压）、心动过缓、心动过速、肝功能异常、肝脏疾病、肾功能受损包括急性肾功能衰竭（见）、高钾血症、呼吸困难、贫血、嗜酸粒细胞增多、血小板减少症、虚弱及疗效的缺乏的病例的报道。未知这些事件的发生频率。作为独立于其他血管紧张素II受体拮抗剂的事件，已有血管神经性水肿、荨麻疹及其它相关病例的报道。实验室检查发现：偶尔会观察到血红蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治疗期间较安慰剂更常发生。在用替米沙坦治疗期间会观察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是这些实验室结果的变

　1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3、消化系统：恶心、胃痛、便秘

用于原发性高血压的治疗。

可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。

替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

　本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA（部分激动活性），无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

1.感染常见：感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎。2.神经系统：少见：焦虑。3.眼部：少见：视力异常。4.耳及前庭功能：少见：眩晕。5.胃肠道：常见：腹痛、腹泻、消化不良。少见：口干、胀气。罕见：胃部不适。6.皮肤和皮下组织：常见：湿疹样皮肤病变。少见：多汗。7.肌肉骨骼系统：常见：关节炎、背痛（如坐骨神经痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少见：肌腱炎。8.全身反应及用药部位：常见：胸痛、流感样症状。另外，自替米沙坦上市以来极少数病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压（包括体位性低血压）、心动过缓、心动过速、肝功能异常、肝脏疾病、肾功能受损包括急性肾功能衰竭（见）、高钾血症、呼吸困难、贫血、嗜酸粒细胞增多、血小板减少症、虚弱及疗效的缺乏的病例的报道。未知这些事件的发生频率。作为独立于其他血管紧张素II受体拮抗剂的事件，已有血管神经性水肿、荨麻疹及其它相关病例的报道。实验室检查发现：偶尔会观察到血红蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治疗期间较安慰剂更常发生。在用替米沙坦治疗期间会观察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是这些实验室结果的变

普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性 β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。长期使用该品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用β2 激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄