替米沙坦片

替米沙坦片

马来酸氨氯地平分散片

替米沙坦。其化学名称为：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二联苯基]-2-羧酸。

本品的主要成份为马来酸氨氯地平。

湖南迪诺制药有限公司

江苏万高药业股份有限公司

国药准字H20052597

国药准字H20080295

用于原发性高血压的治疗。

1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

成人：应个体化给药。常用初始剂量为每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

1.治疗高血压：初始剂量为1片(5mg)，每日一次，最大剂量为2片(10mg)，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为半片(2.5mg)，每日一次，此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量：一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可于较短时间内开始剂量调整。2.治疗心绞痛：初始剂量为1~2片(5~10mg)，每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为2片(10mg)/日。

1.感染常见：感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎。2.神经系统：少见：焦虑。3.眼部：少见：视力异常。4.耳及前庭功能：少见：眩晕。5.胃肠道：常见：腹痛、腹泻、消化不良。少见：口干、胀气。罕见：胃部不适。6.皮肤和皮下组织：常见：湿疹样皮肤病变。少见：多汗。7.肌肉骨骼系统：常见：关节炎、背痛（如坐骨神经痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少见：肌腱炎。8.全身反应及用药部位：常见：胸痛、流感样症状。另外，自替米沙坦上市以来极少数病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压（包括体位性低血压）、心动过缓、心动过速、肝功能异常、肝脏疾病、肾功能受损包括急性肾功能衰竭（见）、高钾血症、呼吸困难、贫血、嗜酸粒细胞增多、血小板减少症、虚弱及疗效的缺乏的病例的报道。未知这些事件的发生频率。作为独立于其他血管紧张素II受体拮抗剂的事件，已有血管神经性水肿、荨麻疹及其它相关病例的报道。实验室检查发现：偶尔会观察到血红蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治疗期间较安慰剂更常发生。在用替米沙坦治疗期间会观察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是这些实验室结果的变

患者对本品10mg/日的剂量可很好耐受。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中，最常见的副作用是头痛、水肿、疲劳、嗜睡、恶心、腹痛、潮红、心悸和眩晕。在这些临床试验中未发现与本品相关的临床检验指标异常。上市后观察到较少的副作用有：秃头症、大便习惯改变、关节痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困难、牙龈增生、男子女性型乳房、高血糖症、阳痿、尿频、白血球减少症、全身不适、情绪变化、口干、肌肉痉挛、肌痛、周围神经病变、胰腺炎、出汗增加、晕厥、血小板减少症、血管炎和视觉障碍。在多数情况下，上述改变与本品的因果关系尚未确定。过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多型红斑。曾有极罕见的肝炎、黄疸，肝酶升高的报道(通常与胆汁淤积相一致)。某些因病情较重而住院的病例据报道与使用氨氯地平相关。在许多情况下，其因果关系不能确定。与其它的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗塞、心律失常(包括室性心动过速和房颤)以及胸痛。

孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。儿童用药：尚无本品用于儿童的资料。老年用药：本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再逐渐增量为妥。

用于原发性高血压的治疗。

1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

1.感染常见：感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎。2.神经系统：少见：焦虑。3.眼部：少见：视力异常。4.耳及前庭功能：少见：眩晕。5.胃肠道：常见：腹痛、腹泻、消化不良。少见：口干、胀气。罕见：胃部不适。6.皮肤和皮下组织：常见：湿疹样皮肤病变。少见：多汗。7.肌肉骨骼系统：常见：关节炎、背痛（如坐骨神经痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少见：肌腱炎。8.全身反应及用药部位：常见：胸痛、流感样症状。另外，自替米沙坦上市以来极少数病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压（包括体位性低血压）、心动过缓、心动过速、肝功能异常、肝脏疾病、肾功能受损包括急性肾功能衰竭（见）、高钾血症、呼吸困难、贫血、嗜酸粒细胞增多、血小板减少症、虚弱及疗效的缺乏的病例的报道。未知这些事件的发生频率。作为独立于其他血管紧张素II受体拮抗剂的事件，已有血管神经性水肿、荨麻疹及其它相关病例的报道。实验室检查发现：偶尔会观察到血红蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治疗期间较安慰剂更常发生。在用替米沙坦治疗期间会观察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是这些实验室结果的变

1. 避免与葡萄柚汁同服；2. 孕妇及哺乳期妇女慎用；3. 肝功能不全患者应在医生指导下使用；4. 服药期间避免剧烈运动；5. 定期监测血压和心率。