盐酸安非他酮缓释片

盐酸安非他酮缓释片

盐酸伐地那非片

盐酸安非他酮

本品主要成份为盐酸伐地那非。

万特制药(海南)有限公司

BayerScheringPharmaAG

国药准字H20055847

H20090819

用于辅助戒烟。

治疗男性阴茎勃起功能障碍（ED）。

口服。用药开始第1~3天为一次150mg（一片），每日1次，连续使用3天，随后第...

口服。1.推荐剂量：推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。2.剂量范围：根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。3.肝损害：轻度肝损害的患者(child-pughA)不需调整剂量;中度肝损害患者(child-pughB)，由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝损害患者(child-pughC)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。4.肾损害：轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。5.合并用药：某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时，才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者，应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg，并可在任意时间服用。

据国外临床研究结果表明，安非他酮的不良反应情况如下：常见口干、失眠、头晕、头痛、发热、恶心/呕吐、水肿、皮疹、尿频等（发生率大于1%）。偶见肝功能异常、胃炎、偏头痛、心动过速、妄想、幻觉、食欲和体重的改变等（发生率1%～0.1%）。罕见贫血、共济失调等（发生率在0.1%以下）。在临床研究中治疗组比安慰剂组高5%的不良反应发生，情况如表1: 其它在临床研究中观察到的，与安非他酮的相关程度不清的不良事件还有： 　　全身：常见为衰弱、发热、头痛；偶见背痛、寒战、腹股沟疝、疼痛、光敏感；罕见为乏力不适。同时也观察到关节痛、肌痛、发热伴皮疹以及其他迟发性过敏反应。这些症状可能与血清疾病表现相似。 　　心血管系统：偶见面部潮红、偏头痛、体位性低血压、中风、心动过速、血管舒张，罕见昏厥，还可观察到心血管功能紊乱、完全性房—室传导阻滞、期前收缩、低血压、高血压、心肌梗塞、静脉炎和肺栓塞。 　　消化系统：常见消化不良、胃胀气和呕吐；偶见肝功能异常、夜间磨牙、吞咽困难、胃返流、齿龈炎、舌炎、黄疸和口腔炎；罕见舌浮肿。也可观察到结肠炎、食道炎、胃肠道出血、牙龈出血、肝炎、流涎症、肠穿孔、肝功能损害、胰腺炎、

1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂。

孕妇及哺乳期妇女用药：目前尚无妊娠妇女应用的充分的对照研究资料来证明本品的安全性，因此，孕妇不宜使用，如必须使用时，应充分权衡利弊。安非他酮及其代谢物可以通过乳汁分泌，考虑到本品对婴儿的潜在影响，在哺乳期妇女不宜使用，如必须使用时，应当充分评估本品对母亲的必要性，以确定是否停止哺乳使用该药物。 儿童用药：本品的临床研究不包括18岁以下的人群。因此，该药对儿童吸烟人群的有效性和安全性尚未明确。 老年用药：安非他酮缓释片临床研究（抗抑郁以及戒烟研究）中大约有6000名患者的年龄在65岁以上，其中47位在75岁

儿童注意事项： 儿童(出生至16岁)：伐地那非不适用于儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 不适用。 老人注意事项： 老年患者(ge;65岁)伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg。

用于辅助戒烟。

治疗男性阴茎勃起功能障碍（ED）。

药理作用 　　安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确，可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。 　　毒理研究 　　遗传毒性：安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果（突变率为对照组的2-3倍）。在3个体内大鼠骨髓细胞遗传学试验中，有1个试验出现染色体畸变率增加。 　　生殖毒性：大鼠经口给予安非他酮高达300mg/kg，未见对生育力的损伤。妊娠大鼠和家兔给予安非他酮剂量分别高达450mg/kg和150mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的7～11倍和7倍），未见与药物相关的胎仔毒性。 　　致癌作用：长期给药研究中大鼠和小鼠灌胃给予安非他酮剂量高达300 和150mg/kg（按体表面积计算，分别相当于最大推荐人用剂量的7倍和2倍），连续104周和96周，其中剂量为100～300 mg/kg时可引起大鼠肝脏结节性增生，该增生是否为肿瘤前病变（precursors of neoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未见相似的病变。两试验中均未见肝脏和其他器官恶性肿瘤发生率增加。

药理作用：阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程.在性刺激过程中，阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶，使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌松弛，增加阴茎内的血流量.伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应。毒理研究：急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。长期毒性：大鼠和和犬的最大无毒剂量（NOEL）均为3mg/kg。此外，动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状腺毒性。遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。致癌性：大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非，给药剂量按体表面积折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍，按药时曲线下面积（AUC）折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍，此时未见伐地那非具有致癌性。

1、本品不可与其它含有盐酸安非他酮的药物联合使用。 2、盐酸安非他酮有致癫痫，致癌的可能，因此每日用药量不得超过300mg。许多因素可导致癫痫发作的可能性增加，比如：个体差异，临床用药情况以及药物相互作用情况等，所以本品使用应个体化。 3、目前本品尚无在心脏病患者中用药的安全性资料，因此，心脏疾病患者慎用。 4、肝脏损害的患者慎用。在必须使用时，轻中度肝硬化患者应减少用药次数，重度肝硬化患者隔日总药量不应超过150mg。 5、肾功能障碍患者慎用。必须使用时应减少用药次数。 6、本品有导致过敏反应的可能性，因此曾有过敏史或出现过过敏反应（如皮疹、瘙痒、荨麻疹、胸闷、水肿、呼吸急促），以及过敏体质者慎用。 7、本品可能导致失眠，因此应避免在睡觉前服用。 8、在服药过程中出现精神症状，如幻觉、错觉、注意力不能集中、偏执等，应减量或停药。

由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍，如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感，包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性，不推荐心脏病患者进行性交，因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明，治疗剂量（10.mg）和超剂量（80mg）的伐地那非导致QTc间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先