甲硝唑呋喃唑酮栓

甲硝唑呋喃唑酮栓

注射用醋酸曲普瑞林

明矾、乳香、冰片、呋喃唑酮、甲硝唑。

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

锦州九泰药业有限责任公司

国药准字H21022582

H20130797

用于宫颈炎、宫颈糜烂、滴虫性阴道炎、细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎。也可用于盆腔炎、附件炎。

激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术。

阴道用药。一次1粒，隔日1次。用一次性手套将药栓置入阴道后穹隆部位，睡前用药。月...

治疗期间密切监测性激素血清水平。1.控释剂：肌内注射3.75mg/4周，妇女治疗期不超过6个月。2.注射剂：开始500(g/次，1次/日，皮下注射，连续7日，然后以每日100μg/次皮下注射维持。3.体外授精术500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

本品中呋喃唑酮及甲硝唑常导致恶心、呕吐等肠胃道反应、过敏反应(多为荨麻疹)、药物热、哮喘。也可有肺浸润、头痛、直立性低血压、低血糖等。

对GnRH，GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。妊娠，如有疑问请询问您的医生。

用于宫颈炎、宫颈糜烂、滴虫性阴道炎、细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎。也可用于盆腔炎、附件炎。

激素依赖性前列腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤等，也可用于体外受精术。

本品中乳香具有活血、止痛、化腐、生肌的作用；明矾具有解毒杀虫、燥湿止疮、止血化腐的作用；冰片具有清热消炎，散结止痛，消肿去翳的作用。呋喃唑酮对滴虫引起的阴道感染有治疗作用；甲硝唑有灭滴虫的作用。对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖、最终导致细菌死亡。大鼠长期毒性试验结果表明：经一般行为体征观察，各剂量组、各时间、各试验例均未见异常行为体征，动物体重增长迅速，发育良好。血常规、肝功能、肾功能的检测所检各项指标组间均未见显著性差异，均在生理值范围内。系统尸解及脏器系数计算，各组均未见肉眼可见的病理改变，脏器系数各组间也未见显著性差异，均在生理值范围内，各主要脏器组织形态学检查，各试验组均未见异常组织形态。为期3周的恢复性观察亦未见异常变化。说明本品对长毒大鼠不引起延迟性毒副反应。本品经大鼠阴道给药，给药后24小时、48小时及第7天，阴道局部解剖观察及病理检查，均未见水肿、渗出、充血、炎症细胞浸润、瘀血、溃破，全身也未见异常反应，表明本品对阴道不引起刺激及病理性损伤，全身也无不良影响。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，进而血睾酮水平升高;继续用药2～3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高卵泡生成的质量，增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40～45天吸收完全。

肝功能减退患者宜慎用。

男性：前列腺癌治疗开始时，极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护，尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者(参见ldquo;不良反应rdquo;)。同理，对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。有必要定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。女性：在医生给患者开药前，应确认患者没有怀孕。女性不孕症对于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，当联合使用促性腺激素时，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时，不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。对于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反应也不同。诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行：血浆雌激素快速定量和超声检查(参见ldquo;不良反应rdquo;)。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性闭经。1个月治疗后子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需检查可能伴有的器质性病变。停止治疗后，卵巢功能恢复，最后一次注射后平均58天出现排卵，平均70天后出现第一次月经。应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。