注射用达卡巴嗪

注射用达卡巴嗪

甲氨蝶呤片

达卡巴嗪。

甲氨蝶呤。

广东岭南制药有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20055753

国药准字H19983205

本品主治恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和霍奇金病等。亦用于神经内分泌肿瘤的治疗。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

静脉滴注，注射用达卡巴嗪应临用前现配，2小时内用完：取2.5～6mg/kg或200～400mg/m2，用生理盐水10～15ml，溶解后用5％葡萄糖注射液250～500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日一次，连用5～10日为1疗程，一般间歇3～6周重复给药。单次大剂量：650～1450mg/m2，每4～6周1次。 静脉注射：一次200mg/m2，一日一次，连用5日，每3～4周重复给药。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

1.水痘或带状疱疹患者禁用。2.严重过敏史者禁用。3.妊娠期妇女禁用。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品主治恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和霍奇金病等。亦用于神经内分泌肿瘤的治疗。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

1.消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2～8小时后可减轻或消失。2.骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。3.少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1～3周。也可有面部麻木、脱发。4.局部反应：注射部位可有血管刺激反应。5.偶见肝肾功能损害。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。3.对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。5.静脉滴注速度不宜太快。6.防止药物外漏，避免对局部组织刺激。7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；