琥珀酸索利那新片

琥珀酸索利那新片

枸橼酸氢钾钠颗粒

化学名称：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氢异喹啉-2（1H）-羟酸酯单琥珀酸盐。 　　化学结构式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

化学名称：枸橼酸氢钾钠。

安斯泰来制药（中国）有限公司

Plantextrakt GmbH & Co. KG(德国马

国药准字J20140096

注册证号H20181128

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

用于溶解尿酸结石和防止新结石的形成。 作为胱氨酸结石和胱氨酸尿的维持治疗。

本品的推荐剂量为每日一次，每次一片（5毫克），必要时可增至每日一次，每次两片（1...

除另有说明，日剂量为4标准量匙(每量匙为2.5g,共10g颗粒)，分三次饭后服用...

由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。 　　本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。（表见说明书）

可见轻微的胃或腹部疼痛。 偶尔出现轻微的腹泻和恶心。 如果您发现有任何说明书中未提到的不良反应请通知您的医生或药师。

孕妇及哺乳期妇女用药：无妊娠期女性服用索利那新的临床数据。动物研究未显示本品对生育力、胚胎发育或分娩的直接有害影响。对人体的潜在危险未知，对妊娠期女性处方时应谨慎。 哺乳 　　无索利那新在人乳中分泌的数据。在小鼠的乳汁中可检测到索利那新和/或其代谢物，引起新生幼仔剂量依赖性的发育停滞。因此，哺乳期妇女应避免使用本品。 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确立。因此，儿童不应使用本品。 老年用药：不需要根据年龄进行剂量调整。在老年（65～80岁）志愿者中进行的琥珀酸索利那新随机、安慰剂对照、双盲、多剂量研

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无证据说明在怀孕期间和哺乳期服有友来特有任何不良作用。 儿童用药：尚不明确。 老年用药：尚不明确。

用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。

用于溶解尿酸结石和防止新结石的形成。 作为胱氨酸结石和胱氨酸尿的维持治疗。

药理作用：索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁，尿急和尿频症状。 　　毒理研究：常规的安全药理学研究、重复给药毒性研究、遗传毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究获得的临床前安全性数据显示人类使用没有特殊危险。

药理作用： 口服友来特增加尿液PH值和枸橼酸根的排泄，减少尿液的钙离子浓度。这种由友来特诱发的变化使用尿液中形成结石的盐易形成结晶。所致的钙离子浓度的减少能降低尿液中能形成结石的钙盐饱和度。ph值的升高能增加尿酸和胱氨酸结石的可溶性。 毒理研究： 用以克数计量的药物喂食不同种类的动物，其LD50值表明：口服友来特的急性毒性很低。中毒的体征一般是由于电解质过负荷所致，鼠和狗的长期毒性研究显示：在口服剂量达3000毫克/公斤体重时没有特异的靶器官毒性。尿液PH值的升高归因于枸橼酸复合物的药效学作用。 动物实验显示友来特无潜在的胚胎和致畸胎毒性。友来特是生理性物质的化合物，可以不研究其潜在的致突变或致癌作用。

使用本品治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。 　　下列患者应谨慎使用： 　　－ 明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险； 　　－ 胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险 ； 　　－ 严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30 mL/min ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分 ；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5 mg每日1次； 　　－ 同时使用酮康唑等强力细胞色素P450 3A4抑制剂；参见[用法用量]和[药物相互作用]； 　　－ 食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷酸盐化合物）； 　　－ 自主神经疾病。 　　神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。 　　遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品。 　　最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。 　　对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲

首次服用本药物前应测定血清电解质并检查肾功能。 此外当怀疑肾小管性酸中毒（RTA）时应检查酸碱状态。 严重肝功能障碍的患者应慎用Uralyt-U。