苯磺酸左旋氨氯地平片效果理想吗?苯磺酸左旋氨氯地平片效果如何
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苯磺酸左旋氨氯地平片是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂。心肌和平滑肌的收缩,依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。苯磺酸左旋氨氯地平片选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,对平滑肌的作用大于心肌。
苯磺酸左旋氨氯地平片与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率,因此药理作用逐渐产生。苯磺酸左旋氨氯地平片是外周动脉扩张剂,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,从而降低血压。治疗剂量下,体外实验可观察到负性肌力作用,但在苯磺酸左旋氨氯地平片整体动物实验中未见。不影响血浆钙浓度。
肾功能正常的高血压患者用药后,肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加,但滤过分数或尿蛋白不变。大鼠和小鼠连续喂食苯磺酸左旋氨氯地平片两年,未证实有致癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未达到。
基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配开始给予苯磺酸左旋氨氯地平片,研究显示苯磺酸左旋氨氯地平片不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予苯磺酸左旋氨氯地平片,未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前开始直至整个交配期和妊娠期给予苯磺酸左旋氨氯地平片,导致幼仔的体型明显减小,宫内死亡数量明显增加,同时延长妊娠时间和分娩时程。
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