赛利德苯磺酸氨氯地平片作用大吗 苯磺酸氨氯地平片药品说明书介绍

赛利德 苯磺酸氨氯地平片

赛利德苯磺酸氨氯地平片

赛利德苯磺酸氨氯地平片

通用名称:苯磺酸氨氯地平片

英文名称:AmlodipineBesilateTablets

汉语拼音:BenhuangsuanAnludipingPian

【成份】

本品主要成份:苯磺酸氨氯地平。

化学名称:(±)-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸一5-甲酯，3-乙酯苯磺酸盐。

分子式:C20H25ClN2O5·C6H6O3S

分子量:567.05

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

1、高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

2.慢性稳定型心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

【规格】

按C20H25ClN2O5计5mg

【用法用量】

1、治疗高血压的初始剂量为5mg(1片)，每日一次，最大剂量为10mg(2片)，每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg(1/2片)，每日一次，此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在714天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测后，可更快地开始剂量调整。

2、治疗心绞痛的初始剂量为5-10mg(1-2片)，每日一次，

老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的

有效剂量为10mg(2片)/日。

【不良反应】

氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的不良事件是:

·自主神经系统:湖红

·全身:疲劳

·心血管，-般性:水肿

·中枢和外周神经系统:眩晕，头痛

·胃肠道:腹痛，恶心

·心率/心律:心悸

·心理性:嗜睡

在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。

上市后观察到的较少见不良事件有:

·自主神经系统:口干，出汗增加

·全身:虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少

·心血管，一般性:低血压，晕厥

·中枢和外周神经系统:肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经病变，震颤

·内分泌:乳腺增生

·胃肠道:排便习惯改变，消化不良(包括胃炎)，牙龈增生，胰腺炎，呕吐

·代谢性/营养性:高血糖

·肌肉骨骼:关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛

·血小板/出血/凝血:紫癜，血小板减少性紫癜

·心理性:阳萎，失眠，态度改变

·呼吸系统: 咳嗽 ，呼吸困难

·皮肤/附件:脱发，皮肤变色

·特殊感觉:味觉错乱，耳鸣

·泌尿系:尿频

·血管(心外的):血管炎

·视觉:视力障碍

·白细胞/网状内皮系统:白细胞减少

过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红班

曾有极罕见的肝炎、黄痕、转氨酶升高的报道(通常伴随与胆汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下，因果关系尚未确定。

与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如:心肌梗死、心律失常(包括心动过缓、室性心动过速和房颤)和胸痛。

【 禁忌 】

对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。

【 注意事项 】

1.警告:极少数惠者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。

2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者。当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。

3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAIII-IV级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。

4.肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用本品应谨慎。

5.肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但动物试验结果显示10mg/kg本品可引起大鼠窝仔数减少、死产增加、分娩延迟和滞产，故本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【儿童用药】

尚无本品用于儿童的资料。

【老年用药】

本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者药-时曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

【药物相互作用】

本品与下列药物的合用是安全的:咪嗪类利尿剂、a-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物，舌下含服硝酸甘油、非甾体抗炎药、抗生素和口服降糖药。

用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。

其他药物对氨氯地平的作用:

西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。

柚子汁:20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。

铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。

西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二药合用，每种药品独立地发挥其降压效应。

氨氯地平对其他药物的作用:

阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变

地高辛:合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。

乙醇(酒精):10mg氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。

华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。

环孢菌素:药代动力学研究表明凤氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。

药物/实验室试验相互作用:未知。

【药物过量】

现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。

使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环血量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。

【药理毒理】

氨氯地平为钙通道阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细抱。

氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

【药代动力学】

氨氯地平口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后6~12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64~80%，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35~50小时，每日一次，连续给药7~8天后血药浓度达至稳态。氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。