新型栓剂的特点 新型栓剂的研究进展
相关企业： 妙正医药随着新制药技术和新基质的不断出现，国内外螺栓的研究和使用显著增加，中空螺栓、泡腾螺栓、微囊螺栓、海绵螺栓、凝胶螺栓等新螺栓也有一定的发展。本文总结了近年来新螺栓的研究进展。
1新型栓剂
1.中空栓中空栓剂是近年来研究较多的新型栓剂。其外壳为空白或含药基质，空心部分填充液体或固体药物，通过调整开口部分来控制释放。开口后栓剂释放快，吸收好，开口前吸收慢，开口侧壁释放速度介于前两者之间。近年来，董爱梅等2开发的空心螺栓模具主要由型芯、型腔、上模板、下模板、导向机构、充气装置等组成，使用方便，可自动生产。尼美舒利中空栓外壳由潘海宇等3开发PEG400、PEG4000及甘油的空白基质。栓芯部分上下两层，一层为12丙二醇，可快速释放，使尼美舒适快速达到有效血液浓度，另一层为半合成脂肪酸酯基质，可缓慢释放，可长期保持有效血液浓度。复方替硝唑中空泡腾栓由张冬青等4开发，在栓芯填料中加入发泡剂。中空栓在前列腺疾病的临床治疗中具有突出的优势。由于前列腺有一层坚韧的纤维膜包，如果口服或注射，到达前列腺的药物浓度很低。许多学者将药物制成栓剂，通过直肠或尿道给药，疗效较好。如西全等5在半合成脂肪酸酯中空栓中灌装大黄、丹参、川芎三味中药提取物，满足临床使用要求。Karpukhin其他6的研究也证明，空心栓剂可以通过超声和调节正弦电流等物理手段快速治疗前列腺引起的疼痛和排尿困难，并保持长期疗效。
1.2泡腾栓，又称气栓，是在栓剂中加入发泡剂，利用泡腾作用加速药物释放，有利于粘膜皱壁的药物分布和渗透，主要用于阴道。发泡剂主要由碳酸氢钠或碳酸钠和不同的有机酸组成，常用的有机酸有柠檬酸、己二酸、酒石酸等。泡腾栓研究报道较多。姜俊勇等7以半合成脂肪酸甘油酯为栓剂基质，碳酸氢钠和柠檬酸为发泡剂，制备达那唑阴道泡腾栓，提高药物释放速度。聚维酮碘泡腾栓由李忠忠等8开发S以40为基质，以柠檬酸和碳酸氢钠为泡腾剂。临床疗效表明刺激性小，起效快，渗透性强。在80例老年性阴道炎患者中，有79例显效。泡腾栓的质量控制应包括其发泡量的检查。
1.海绵栓是指海绵状栓剂，多用于阴道。海绵栓的特点是：能长期分散在粘膜表面，保持疗效，增强疗效。孟胜男等9将明胶加热溶解，加入37%的甲醛溶液，高速搅拌发泡，在冰浴中加入替硝唑，使其粘稠-20~-40℃冷冻24h室温鼓风干燥后，加工成栓。在pH4.5±0.5模拟阴道环境，替硝唑海绵阴道栓中药4h内释放48.86%，具有缓释特性。
1.4凝胶栓凝胶栓是以凝胶为载体的栓剂，在体内逐渐吸水，膨胀缓慢，释放缓慢，柔软有弹性，无异物感。Park双氯芬酸钠凝胶栓以泊洛沙姆407泊洛沙姆188为基质制备。申献玲等11给兔子准备吡喹酮凝胶栓直肠，并与口服给药进行比较。结果表明，凝胶栓的生物利用率是口服给药的1.7倍。
1.5.为了改善药物的某些性质，主药微囊化或包合栓剂有时会在制成栓剂之前适当处理栓芯药物。主药微囊化或包合。开发了环孢素的普通栓、双层栓、阻滞栓和微囊栓。对体内外释药的比较研究表明，微囊栓缓释效果较好。刘运德等［13］考察了口服用麦迪霉素混悬剂、直肠用普通栓及微囊栓在兔体内的血药浓度。结果表明，麦迪霉素微囊栓可在短时间内达到最高血药浓度，可达9h血药浓度在最低抑菌浓度以上，疗效优于外两种剂型。微囊栓的制备方法与普通栓没有太大区别。若采用热熔法制备，应控制温度，防止微囊破裂影响释药效果。为了提高药物的稳定性，首先将主药环糊精包合，然后制备成栓。如Kowari14研究表明，由于绒毛膜促性腺激素分子量大，生物降解快，如果直接制成中空栓给药，兔血浆未检测到HCG。但将HCG先用α环糊精包合后，再制成中空栓，HCG血浆浓度显著增加。直肠给药后24h达到峰值，72h仍保持有效血药浓度。虽然血药峰值较早，但有效浓度保持时间较短。
