替加环素属于甘氨酰环素类抗生素。它是四环素类抗生素的衍生物,通过结构修饰增强了抗菌活性,并对多种耐药菌有效。
1.甘氨酰环素类抗生素是在四环素结构基础上进行化学改造而成,通过添加甘氨酰氨基增加与细菌核糖体的结合力,可克服常见的四环素耐药机制。其特点是对多重耐药菌仍保持较高的抗菌活性。替加环素对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌)、革兰阴性菌(如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌)以及厌氧菌均具有抗菌活性。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌等耐药菌也有效。
通过可逆性结合细菌30S核糖体亚基,阻止氨基酰-tRNA进入核糖体A位,抑制细菌蛋白质合成。这种作用位点的特殊性使其能规避部分外排泵和核糖体保护蛋白介导的耐药性。主要用于治疗成人复杂性腹腔感染、复杂性皮肤及软组织感染、社区获得性细菌性肺炎等严重感染。通常在其他抗生素治疗无效或存在禁忌证时使用。常见恶心、呕吐等胃肠道反应,可能引起肝功能异常(如转氨酶升高)。静脉给药时需注意输注部位反应,偶见胰腺炎、凝血功能异常等严重并发症。
该药物需在医生指导下使用,治疗期间需监测肝功能及感染指标。因其可能增加全因死亡率,临床使用时应严格评估风险获益比,避免超说明书用药。