小柴胡一般具有和解退热、疏肝解郁、和胃止呕、调节免疫以及抗炎等功效和作用。该方剂属于中医和解剂的范畴，常用于治疗外感病邪侵犯少阳经引起的病症。
1、和解退热
小柴胡中的柴胡具有透散邪气的作用，黄芩可清解里热，两者配合能解除半表半里的邪气。对于外感发热、寒热往来等症状，可发挥退热效果，尤其适合感冒或流感早期出现的反复发热。
2、疏肝解郁
柴胡具有疏肝理气的功效，配伍黄芩可清泄肝胆郁热。对于情志不畅、胸胁胀满、口苦咽干等肝气郁结症状，可调节气机运行，缓解情绪压力相关的躯体化表现。
3、和胃止呕
方剂中半夏、生姜具有降逆止呕的作用，人参、大枣可补益脾胃。对于少阳病引起的恶心呕吐、食欲不振等消化道症状，能调节胃肠功能，改善呃逆和反胃现象。
4、调节免疫
现代药理研究表明，柴胡中的皂苷类成分可增强巨噬细胞活性，黄芩所含黄酮类物质能调节T淋巴细胞功能。这种免疫双向调节作用有助于改善机体抗病能力，但需在医生指导下合理使用。
5、抗炎
柴胡和黄芩的有效成分具有抑制前列腺素合成、降低炎症因子释放的作用。对于呼吸道感染、胆囊炎等炎症性疾病，可辅助减轻局部红肿热痛反应，但不可替代抗生素治疗。
使用小柴胡前需经中医师辨证，风寒表证未入里或湿热内蕴者慎用。服药期间忌食辛辣油腻，出现皮疹、心悸等不良反应应立即停药。慢性疾病患者及孕妇需在医生指导下控制用药剂量和疗程，避免自行长期服用。