1.补骨脂主要用于治疗腰膝冷痛、下元虚冷、腰膝冷痛、阳痿精、尿频、遗尿、肾不纳气、虚喘不止、脾肾两虚、大便久泻、白癜风等疾病。
2.第二，补骨脂对心血管疾病也有很好的作用。试验指出，补骨脂与黄精、狗脊、续断、赤芍等中药组成复方，制成煎剂，能增加心肌营养性血流量。
3.此外，补骨脂可舒张组胺引起的气管收缩；此外，补骨脂加黑光疗法对由真菌和细菌引起的皮肤病损伤有良好的抑制作用；补骨脂中所含的异补骨脂素加黑光照射可起到抑制皮肤移植排斥作用。补骨脂对酪氨酸酶有活化作用，补骨脂和异补骨脂素也能促进皮肤黑色素的合成，使之沉积在皮下。因此，补骨脂具有光敏作用。
4.补骨脂具有一定的毒性，有实验研究表明，补骨脂酚对小鼠肾脏有选择性素毒性，高剂量补骨脂素类紫外线照射可导致小鼠肝、生殖器轻微，肾上腺皮质脂肪样变、睾丸萎缩、体重减轻。另外，补骨脂果实中还含有一种补骨脂乙素（补骨脂乙素），可扩张实验动物冠脉，并能对抗垂体后叶素对冠脉的收缩作用，对心肌氧的消耗增加不明显，但能提高呼吸商，对心肌氧化磷酸化、心肌糖原和乳酸的影响不大，因此对心肌内无氧代谢无氧作用，所以缓慢给药毒性很低。
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