靶向药物是针对于一些癌症晚期的人们使用的，这是一种很好的保守治疗方式，尤其是分子靶向药物是现在最为先进的一种，也是药效最好的一种，但是这种药物是没有办法根治的，只能是在服用以后起到一个缓解的效果，而且通常都是需要长期使用的药物，不然的话无法在短时间内改善的。
1. 小分子药物
小分子药物通常是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞白血病和肠胃基质瘤的格列卫(Gleevec，通用名Imitinib)、以EGFR为靶点的用于治疗非小细胞肺癌的阿斯利康生产的易瑞沙(Iressa，通用名Gefitinib)和德国默克的特罗凯(Tarceva，通用名Erlotinib)均属此类，并已进入临床应用。美国制药公司生产的Velcade(通用名bortezomib)是细胞凋亡诱导剂，也属于小分子药物。
2. 单克隆抗体
例如用于治疗HER2基因阳性(过量表达)的乳腺癌的赫塞汀(Herceptin，通用名Trastuzumab)、以EGFR为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌治疗药物爱必妥(Erbitux，通用名Cetuximab)等。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。
从通用名的后缀上来看，单克隆抗体类靶向药物以“-mab”为后缀，而酪氨酸激酶类靶向药物以“-nib”为后缀。
除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外，另外还有多种靶向药物正在开发中。
靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理：常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生了较大的毒副作用。
而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合(或类似的其他机制)，阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”(targeted therapy)。
靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用，因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用(身体虚弱，副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草)，又不能通过手术对病灶进行清除(病灶已经发生扩散，很难彻底排查并切除)。
