盐酸替罗非班

处方药医保

通用名称：盐酸替罗非班

批准文号：国药准字H20173354

生产企业：海门慧聚药业有限公司

功能主治：本品与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。

产品详情

【通用名称】：: 盐酸替罗非班

【药品名称】：: 盐酸替罗非班

【批准文号】：: 国药准字H20173354

【用法用量】：: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。注射用盐酸替罗非班： 1、将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使浓度为50μg/ml。 2、本品仅供静脉使用，需有无菌设备。本品可与肝素联用，从同一液路输入。 3、建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。 4、临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。 5、不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞：（1）本品与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4μg/kg/min，起始输注量完成后，继续以0.1μg/kg/min的速率维持滴注。按体重调整剂量的指南详见说明书。（2）在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时，并可达108小时。患者平均接受本品71.3小时。在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。当患者激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。 6、血管成形术/动脉内斑块切除术：（1）对于血管成形术/动脉内斑块切除术患者开始接受本品时，本品应与肝素联用由静脉输注，起始推注量为10μg/kg，在3分钟内推注完毕，而后以0.15μg/kg/min的速率维持滴注。按体重调整剂量的指南详见说明书。（2）本品维持量滴注应持续36小时。以后，停用肝素。如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。 7、严重肾功能不全患者：如上面调整剂量表所特别指出的，对于严重肾功能不全的患者（肌酐清除率小于30ml/min），本品的剂量应减少50%（参见【注意事项】，严重肾功能不全，药代动力学，患者的特点，肾功能不全）。 8、其他患者：对于老年患者（参见【老年用药】）或女性患者不推荐调整剂量。 9、使用说明：（1）按体重调整适当的给药速度。（2）任何剩余溶液都须丢弃。 10、本品可以与下列注射药物在同一条静脉输液管路中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔及法莫替丁。但是本品不能与地西泮（安定Diazepam）在同一条静脉输液管路中使用。盐酸替罗非班注射液： 1、本品仅供静脉使用，需用无菌设备。本品可与肝素联用从同一液路输入。建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿斯匹林。（1）不稳定心绞痛或非Q波心肌梗塞：盐酸替罗非班注射液应与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4μg/kg/min，起始输注量完成后，继续以0.1μg/kg/min的速率维持滴注。下表可作为按体重调整剂量的指南。盐酸替罗非班注射液使用前必须先稀释。在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时，并可达108小时。病人平均接受本品71.3小时。在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术／动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。当病人激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。（2）血管成形术／动脉内斑块切除术：对于血管成形术/动脉内斑块切除术病人开始接受本品时，本品应与肝素联用由静脉输注，起始推注剂量为10μg/kg，在3分钟内完成，而后以0.15μg/kg/min的速率维持滴注。下表可作为按体重调整剂量的指南。盐酸替罗非班注射液使用前必须先稀释。本品维持量滴注应持续36小时。此后，停用肝素。如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。（3）严重肾功能不全病人：如上面调整剂量表所特别指出的，对于严重肾功能不全的病人（肌酐清除率小于30ml/min)，本品的剂量应减少50%（参见注意事项，严重肾功能不全病人，药代动力学，病人的特点，肾功能不全）。（4）其他病人：对于老年病人（参见老年患者用药）或女性病人不推荐调整剂量。 2、使用说明：如果溶液和容器允许的话．胃肠道外药品在使用之前应肉眼检查颗粒及变色。小瓶装盐酸替罗非班注射液使用前必须稀释（参见由盐酸替罗非班注射液配制输注溶液的说明）。 3、由盐酸替罗非班注射液配制输注溶液的说明：（1）从一袋250ml的无菌生理盐水或5%的葡萄糖溶液中抽出50ml，然后注入50ml的本品（从一个50ml小瓶中抽取），得到的浓度为50μg/ml。在使用前要充分混匀。（2）根据上述按体重调整的适当剂量给药。（3）任何尚未使用的静脉溶液都须丢弃。 4、本品可以与下列注射药物在同一条静脉输注线中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺，多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因，盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔、及法莫替丁。但是本品不能与地西泮在同一条静脉输液线中使用。盐酸替罗非班氯化钠注射液：本品仅供静脉使用，需用无菌设备。本品可与肝素联用，从同一液路输入。建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。 1、不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞：盐酸替罗非班注射液与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4μg/kg/min起始输注量完成后，继续以0.1μg/kg/min的速率维持滴注。在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时，并可达108小时。病人平均接受本品71.3小时。在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。当病人激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。 2、血管成形术/动脉内斑块切除术：对于血管成形术/动脉内斑块切除术病人开始接受本品时，本品应与肝素联用由静脉输注，起始推注剂量为10μg/kg，在3分钟内推注完毕，而后以0.15μg/kg/min的速率维持滴注。本品维持量滴注应持续36小时。以后，停用肝素。如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。 3、严重肾功能不全病人：如上面调整剂量表所特别指出的，对于严重肾功能不全的病人（肌酐清除率小于30ml/min），本品的剂量应减少50%（参见注意事项，严重肾功能不全，药代动力学，病人的特点，肾功能不全）。 4、其他病人：对于老年病人（参见老年用药）或女性病人不推荐调整剂量。 5、使用说明：在使用之前应肉眼检查颗粒及变色；根据按体重调整适当的给药速度；任何剩余溶液部须丢弃。本品可以与下列注射药物在同一条静脉输液管路中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔及法莫替丁。但是本品不能与地西泮（安定）在同一条静脉输液管路中使用。

【生产企业】：: 海门慧聚药业有限公司

使用说明

盐酸替罗非班的作用与功效: 本品与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。

盐酸替罗非班的用药指导: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。注射用盐酸替罗非班： 1、将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使浓度为50μg/ml。 2、本品仅供静脉使用，需有无菌设备。本品可与肝素联用，从同一液路输入。 3、建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。 4、临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。 5、不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞：（1）本品与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4μg/kg/min，起始输注量完成后，继续以0.1μg/kg/min的速率维持滴注。按体重调整剂量的指南详见说明书。（2）在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时，并可达108小时。患者平均接受本品71.3小时。在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。当患者激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。 6、血管成形术/动脉内斑块切除术：（1）对于血管成形术/动脉内斑块切除术患者开始接受本品时，本品应与肝素联用由静脉输注，起始推注量为10μg/kg，在3分钟内推注完毕，而后以0.15μg/kg/min的速率维持滴注。按体重调整剂量的指南详见说明书。（2）本品维持量滴注应持续36小时。以后，停用肝素。如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。 7、严重肾功能不全患者：如上面调整剂量表所特别指出的，对于严重肾功能不全的患者（肌酐清除率小于30ml/min），本品的剂量应减少50%（参见【注意事项】，严重肾功能不全，药代动力学，患者的特点，肾功能不全）。 8、其他患者：对于老年患者（参见【老年用药】）或女性患者不推荐调整剂量。 9、使用说明：（1）按体重调整适当的给药速度。（2）任何剩余溶液都须丢弃。 10、本品可以与下列注射药物在同一条静脉输液管路中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔及法莫替丁。但是本品不能与地西泮（安定Diazepam）在同一条静脉输液管路中使用。盐酸替罗非班注射液： 1、本品仅供静脉使用，需用无菌设备。本品可与肝素联用从同一液路输入。建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿斯匹林。（1）不稳定心绞痛或非Q波心肌梗塞：盐酸替罗非班注射液应与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4μg/kg/min，起始输注量完成后，继续以0.1μg/kg/min的速率维持滴注。下表可作为按体重调整剂量的指南。盐酸替罗非班注射液使用前必须先稀释。在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时，并可达108小时。病人平均接受本品71.3小时。在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术／动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。当病人激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。（2）血管成形术／动脉内斑块切除术：对于血管成形术/动脉内斑块切除术病人开始接受本品时，本品应与肝素联用由静脉输注，起始推注剂量为10μg/kg，在3分钟内完成，而后以0.15μg/kg/min的速率维持滴注。下表可作为按体重调整剂量的指南。盐酸替罗非班注射液使用前必须先稀释。本品维持量滴注应持续36小时。此后，停用肝素。如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。（3）严重肾功能不全病人：如上面调整剂量表所特别指出的，对于严重肾功能不全的病人（肌酐清除率小于30ml/min)，本品的剂量应减少50%（参见注意事项，严重肾功能不全病人，药代动力学，病人的特点，肾功能不全）。（4）其他病人：对于老年病人（参见老年患者用药）或女性病人不推荐调整剂量。 2、使用说明：如果溶液和容器允许的话．胃肠道外药品在使用之前应肉眼检查颗粒及变色。小瓶装盐酸替罗非班注射液使用前必须稀释（参见由盐酸替罗非班注射液配制输注溶液的说明）。 3、由盐酸替罗非班注射液配制输注溶液的说明：（1）从一袋250ml的无菌生理盐水或5%的葡萄糖溶液中抽出50ml，然后注入50ml的本品（从一个50ml小瓶中抽取），得到的浓度为50μg/ml。在使用前要充分混匀。（2）根据上述按体重调整的适当剂量给药。（3）任何尚未使用的静脉溶液都须丢弃。 4、本品可以与下列注射药物在同一条静脉输注线中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺，多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因，盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔、及法莫替丁。但是本品不能与地西泮在同一条静脉输液线中使用。盐酸替罗非班氯化钠注射液：本品仅供静脉使用，需用无菌设备。本品可与肝素联用，从同一液路输入。建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。 1、不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞：盐酸替罗非班注射液与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4μg/kg/min起始输注量完成后，继续以0.1μg/kg/min的速率维持滴注。在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时，并可达108小时。病人平均接受本品71.3小时。在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。当病人激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。 2、血管成形术/动脉内斑块切除术：对于血管成形术/动脉内斑块切除术病人开始接受本品时，本品应与肝素联用由静脉输注，起始推注剂量为10μg/kg，在3分钟内推注完毕，而后以0.15μg/kg/min的速率维持滴注。本品维持量滴注应持续36小时。以后，停用肝素。如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。 3、严重肾功能不全病人：如上面调整剂量表所特别指出的，对于严重肾功能不全的病人（肌酐清除率小于30ml/min），本品的剂量应减少50%（参见注意事项，严重肾功能不全，药代动力学，病人的特点，肾功能不全）。 4、其他病人：对于老年病人（参见老年用药）或女性病人不推荐调整剂量。 5、使用说明：在使用之前应肉眼检查颗粒及变色；根据按体重调整适当的给药速度；任何剩余溶液部须丢弃。本品可以与下列注射药物在同一条静脉输液管路中使用，如硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔及法莫替丁。但是本品不能与地西泮（安定）在同一条静脉输液管路中使用。

盐酸替罗非班的副作用: 1、盐酸替罗非班禁用于对其任何成分过敏的患者。 2、由于抑制血小板聚集可增加出血的危险。所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者；也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。

盐酸替罗非班的注意事项: 1、盐酸替罗非班应慎用于下列病人：（1）近期（1年内）出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血。（2）已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史。（3）血小板计数小于150000/mm3。（4）1年内的脑血管病史。（5）1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史。（6）近期硬膜外的手术。（7）病史、症状或检查结果为壁间动脉瘤。（8）严重的未控制的高血压（收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于110mmHg）。（9）急性心包炎。（10）出血性视网膜病。（11）慢性血液透析。 2、出血的预防：（1）因为盐酸替罗非班抑制血小板聚集，所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。盐酸替罗非班与溶栓药物联用的安全性尚未确定。（2）盐酸替罗非班治疗期间，应监测患者有无潜在的出血。当出血需要治疗时，应考虑停止使用盐酸替罗非班。也要考虑是否需要输血。（3）曾有报道发生致命性出血。（4）股动脉穿刺部位：盐酸替罗非班可轻度增加出血的发生率，特别是在股动脉鞘管穿刺部位。当要进行血管穿刺时要注意确保只穿刺股动脉的前壁，避免用Seldinger（穿透）技术使鞘管进入。鞘管拔出后要注意正确止血并密切观察。（5）实验室监测：在盐酸替罗非班治疗前、推注或负荷输注后6小时内以及治疗期间至少每天要监测血小板计数、血红蛋白和血球压积（如果证实有显著下降需更频繁）。在原先接受过血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的患者应当考虑尽早监测血小板计数。如果患者的血小板计数下降到小于90000/mm3，则需要再进行血小板计数以排除假性血小板减少。如果已证实有血小板减少，则须停用盐酸替罗非班和肝素，并进行适当监测和治疗。（6）在治疗前应测定活化部分凝血酶原时间（APTT），并且应当反复测定APTT仔细监测肝素的抗凝效应并据此调整剂量。有可能发生潜在致命性出血，特别是肝素与影响止血的其它产品如血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂联用时尤其可能。 3、严重肾功能不全：在临床研究中，已证明有严重肾功能不全（肌酐清除率＜30ml/min）的患者其替罗非班血浆清除率下降。对于这样的患者应减少本品的剂量（详见用法用量）。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：（1）对妊娠妇女尚没有进行适当且对照良好的研究。在妊娠期间，盐酸替罗非班只可用于以证明对胎儿潜在的益处大于潜在的危险时。（2）尚不知盐酸替罗非班是否从人的乳汁排泌。因许多药物可以排泌到人乳汁中，而且可能对哺乳的婴儿产生不良反应，所以要根据此药对母亲的重要性来决定是中断哺乳还是中断药物治疗。 5、儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 6、老年用药：在临床研究中，盐酸替罗非班对老年病人（≥65岁）的有效性与对年轻患者（＜65岁）的相似。老年患者接受本品和肝素联合治疗或者肝素单独治疗比年轻病人有较高的出血发生率。不考虑年龄因素，接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗的患者与单独应用肝素的患者相比其出血危险性的增加相似。非出血性不良事件的总发生率在老年患者要高一些（与年轻患者相比）；但在老年患者当中，替罗非班与肝素联合治疗和肝素单独治疗相比，非出血性不良事件的发生率相似。不需要调整剂量。 7、药物过量：（1）临床试验中，曾由于疏忽导致替罗非班过量，分别发生在推注和负荷滴注时，为推荐剂量的5倍和2倍，及0.15μg/kg/min的维持滴注速率的9.8倍。（2）过量用药最常见的表现是出血，主要是轻度的粘膜皮肤出血和心导管部位的轻度出血（参见【注意事项】，出血的预防）。（3）过量使用替罗非班时，应根据患者的临床情况适当中断治疗或调整滴注剂量。（4）盐酸替罗非班可通过血液透析清除。