单硝酸异山梨酯

处方药医保

通用名称：单硝酸异山梨酯

批准文号：国药准字H20073938

生产企业：浙江车头制药股份有限公司

功能主治：单硝酸异山梨酯片/单硝酸异山梨酯胶囊/单硝酸异山梨酯缓释片/单硝酸异山梨酯缓释胶囊/单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅱ）/单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅲ）/单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅳ）：

【主要成分】：: 本品主要成分为单硝酸异山梨酯。

【功能主治】：: 单硝酸异山梨酯片/单硝酸异山梨酯胶囊/单硝酸异山梨酯缓释片/单硝酸异山梨酯缓释胶囊/单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅱ）/单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅲ）/单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅳ）：

【用法用量】：: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。单硝酸异山梨酯片：口服，一次10-20mg，一日2-3次，严重病例可用40mg，或遵医嘱。单硝酸异山梨酯胶囊/单硝酸异山梨酯胶丸：口服，一次10-20mg，一日2次，或遵医嘱。单硝酸异山梨酯缓释片： 1、口服，每日一次，每次30mg，用适量温水整片吞服（不可咀嚼）。 2、对循环不稳定的患者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效抑制剂早晚各半片以明显减少上述症状。单硝酸异山梨酯缓释胶囊：口服。每日一次，每次1粒，用适量温水整粒吞服（不可咀嚼）。对循环不稳定者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂早晚各半片以明显减少上述症状。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅰ）： 1、除非另开处方，每次一粒（40mg单硝酸异山梨酯），每日一次，在特殊情况下，剂量可增至每次一粒（40mg单硝酸异山梨酯），每日二次。 2、注意：当用药剂量是每次一粒，每日二次，相当于每次40mg单硝酸异山梨酯，每日二次时，为充分发挥药物作用，第2粒胶囊应当在第一粒胶囊后不超过8小时服用。 3、给药形式和时间：缓释胶囊应当在饭后用适量水整理吞服，不可嚼碎，停用本品时应逐步减量，不能突然停止，因为有可能发生反跳现象，该药过期后不能服用。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅱ）：口服，每日早饭后服用，一日1次，一次40mg，或遵医嘱。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅲ）：口服，每日清晨服40mg。副作用明显时，可改用每次20mg，每日2次。每日服用40mg疗效不明显时，可遵医嘱增至每日60mg。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅳ）：除另有医嘱，否则每日一次，每次1粒（50mg）用适量温水整粒吞服（不可咀嚼）。对循环不稳定的患者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生长效制剂-单硝酸异山梨酯（如艾复咛20mg）早晚各半片以明显减少上述症状。单硝酸异山梨酯喷雾剂： 1、心绞痛发作的治疗：舌下喷雾，一次二喷。 2、预防心绞痛发作：舌下喷雾，一次二喷，每日三次。 3、因为有可能发生反跳现象，停用本品时应逐步减量。单硝酸异山梨酯注射液/注射用单硝酸异山梨酯： 1、静脉滴注，临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。 2、药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2-7mg。 3、开始给药速度为60μg/分，一般速度为60-120μg/分，每日1次，10天为一疗程。

【药品相互作用】：: 单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

【注意事项】：: 单硝酸异山梨酯片： 1、低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 2、交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏，但属罕见。 3、对诊断的干扰：（1）血中硝酸盐类增多，变性血红蛋白也可能增加。（2）尿儿茶酚胺（肾上腺素和去甲肾上腺素）与尿中香草杏仁酸（VMA）值显著升高。（3）用ZlatkisZak法测定血胆固醇可能造成假性降低。 4、下列情况应慎用：（1）脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高。（2）严重贫血患者应用本品时，可能加重心脏负担。（3）心肌梗死患者有低血压及心动过速者。（4）严重肾功能损害。（5）严重肝功能损害可增加变性血红蛋白危险。 5、应用本品过程中应进行血压和心功能的监测，从而调整用量。 6、用药期间从卧位或坐位突然站起时须谨慎，以免突发体位性降压。 7、如因逾量而发生低血压时，应抬高两腿，以利静脉血回流，如仍不能纠正，加用α受体激动剂如去氧肾上腺素或甲氧明，但不用肾上腺素。测定血中变性血红蛋白，如有应增加高流量氧吸入，重症可静脉注射亚甲蓝。 8、药物不要放在孩童可触及的地方。 9、废弃药品包装不应随意丢弃。 10、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 11、儿童用药：这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。 12、老年用药：老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 13、药物过量：与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1-2mg/kg。单硝酸异山梨酯胶囊/单硝酸异山梨酯胶丸： 1、低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。 2、主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌。但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 4、儿童用药：这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。 5、老年用药：老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 6、药物过量：与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1-2mg/kg。单硝酸异山梨酯缓释片： 1、患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。 2、本品不适用于急性心绞痛发作。 3、本品有耐药性，且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。 4、下列患者的用药需医生特别监护：肥厚性阻塞性心肌病、缩窄性心包炎、急性心包填塞、低充盈压如急性心肌梗塞/左室功能损伤（左室衰竭）、主动脉和/或二尖瓣狭窄、伴有颅内压升高的疾病、体位性循环调节障碍。 5、持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。 6、本品可在一定程度上影响人的反应速度，例如驾驶及操作机械的能力受到影响若同时饮用酒精，这种情况会更显著。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠初3个月的妇女禁用，哺乳期妇女应慎用本品。 8、儿童用药：本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。 9、老年用药：老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 10、药物过量：（1）药物过量可出现下列征兆：血压降低（≤90mmHg）、苍白、出汗、脉搏微弱、心动过速、站立时头晕、头痛、乏力、恶心、呕吐、腹泻。接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道，单硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子，将导致高铁血红蛋白血症和紫绀，并继发呼吸急促、焦虑、意识丧失和心脏停搏。不能排除过量服用单硝酸异山梨酯可导致此不良反应。很高剂量时颅内压会增高，导致脑部症状。（2）治疗措施： ①停用药物。 ②硝酸酯类所致低血压的处理措施：病人平卧，降低头部，抬高腿部，供氧，增加血容量，针对休克的专门治疗（将病人收入监护病房）。 ③如果血压过低，应用拟交感神经类药物，如盐酸肾上腺素或盐酸去甲肾上腺素升高血压。 ④高铁血红蛋白血症的治疗-用维生素C，亚甲蓝，甲苯胺蓝治疗-吸氧（如有必要）-启动人工通气一血液透析（如有必要）。 ⑤复苏治疗如有呼吸和循环停止的征兆，应立刻采取复苏治疗。单硝酸异山梨酯缓释胶囊/单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅳ）： 1、下列患者的用药需医生特别监护：（1）肥厚性阻塞性心肌病；（2）缩窄性心包炎；（3）急性心包填塞；（4）低充盈压，如急性心肌梗塞，左室功能损伤(左室衰竭)；（5）主动脉和/或二尖瓣狭窄。（6）伴有颅内压升高的疾病。（7）体位性循环调节障碍。 2、本品不适用于急性心绞痛发作。 3、尽管本品的释放分两个阶段进行。如服药后30％的有效成分迅速释放，但对于急性心绞痛发作并不能马上奏效。 4、有耐药性，且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。 5、持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。 6、本品可在一定程度上影响人的反应速度，例如驾驶及操作机械的能力受到影响，若同时饮用酒精，这种情况会更显著。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠初3个月的妇女禁用，哺乳期妇女应慎用本品。 8、儿童用药：本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。 9、老人用药：老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 10、药物过量：药物过量出现以下征兆：血压≤90mmHg，苍白，出汗，脉搏微弱，心动过速，直立时轻度头痛，头痛，虚弱，头昏，恶心，呕吐，腹泻，接受其他有机硝酸盐药物的患者有高铁血红蛋白血症的报道。单硝酸异山梨酯可生物转化释放亚硝基离子，可能引起高铁血红蛋白血症和发绀，呼吸急促，焦虑，意识丧失，心脏停博。极高剂量可造成颅内压升高而出现脑部症状。（1）常规措施终止药物的给予硝酸盐引起的低血压的常用方法患者应水平放置，头低位，脚抬起给氧增加血容量，针对休克的治疗（患者应严密监护）。（2）特殊措施如果血压很低，应升高血压，给予去甲肾上腺素或肾上腺素等拟交感神经药。高铁血红蛋白血症的治疗使用维生素C、亚甲基蓝或甲苯胺蓝给氧（如果必要）人工通气透析（如果必要）复苏如果出现呼吸和循环停止，请立即采用复苏术。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅰ）： 1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。在下列情况需要特别小心的医疗监护：（1）主动脉和或二尖瓣狭窄。（2）有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的患者。（3）伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）。（4）严重肾功能损害的患者。 2、孕妇及哺乳妇女用药：虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，仔细权衡利弊。 3、儿童用药：尚无儿童患者用药经验。 4、老年用药：对本类药品的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 5、药物过量：（1）根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状：低血压伴有反射性心动过速，乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。严重过量时，可能出现面色苍白，呼吸困难、谵妄、呼吸频率及脉率减低，及麻痹。极剧过量时，可能出现伴有中暑症状的颅内压升高。长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。（2）治疗方法：除常规治疗如洗胃，使病人双腿抬高呈仰卧位外，还需对生命体征进行监測，如有必要，进行特殊护理。如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺，抢救循环系统。禁止使用肾上腺素及其相关物质。根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症： ①维生素：口服克或静脉注射其钠盐。 ②亚甲基蓝：静注1%亚甲基蓝，最多不超过50ml。 ③甲苯胺蓝：最初静注严格按2-4mg/kg体重进行；如需要多次静注，应按2mg/kg体重，间隔一小时进行静注。 ④进行输氧，血液透析，全身输液。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅱ）： 1、低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 3、儿童用药：这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。 4、老年用药：老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 5、药物过量：与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅲ）： 1、低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和，或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。本品不用于心绞痛急性发作。 2、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 3、儿童用药：这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。 4、老年用药：老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 5、药物过量：与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1-2mg/kg。单硝酸异山梨酯喷雾剂/单硝酸异山梨酯注射液/注射用单硝酸异山梨酯： 1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人应用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。 2、因本品可增加眼内压，青光眼患者慎用。 3、在下列情况下需要特别小心的医疗监护：（1）主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。（2）有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人。（3）伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。 5、儿童用药：尚无儿童患者用药经验。 6、老年用药：依照说明书，无特殊要求。 7、药物过量：（1）根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状： ①低血压伴有反射性心动过速、乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。 ②严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄，呼吸频率和脉率减低及麻痹。 ③极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。 ④长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。（2）治疗方法： ①大量服用本品者应及时洗胃，取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，如有必要，进行特殊护理。 ②如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺，抢救循环系统。 ③禁止使用肾上腺素及其相关物质。（3）根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症： ①维生素C：口服1g或静脉注射其钠盐。 ②亚甲基蓝：静注1%亚甲基蓝，最多不超过50ml。 ③甲苯胺蓝最初静注严格按2-4mg/kg体重进行；如需要多次静注，应按2mg/kg体重，间隔1小时进行静注。 ④进行输氧，血液透析，全身输液。

【不良反应】：: 单硝酸异山梨酯片/单硝酸异山梨酯胶丸： 1、急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）。 2、严重低血压（收缩压90mmHg）。 3、急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）。 4、肥厚梗阻型心肌病。 5、缩窄性心包炎或心包填塞。 6、严重贫血、青光眼、颅内压增高、对硝基化合物过敏者。单硝酸异山梨酯胶囊： 1、急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）。 2、严重低血压（收缩压<90mmHg）。 3、急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）。 4、肥厚梗阻型心肌病。 5、缩窄性心包炎或心包填塞。 6、严重贫血。 7、青光眼。 8、颅内压增高。 9、对硝基化合物过敏者。单硝酸异山梨酯缓释片/单硝酸异山梨酯缓释胶囊： 1、对本品中任一成份过敏者。 2、急性循环衰竭（休克、血管性虚脱）。 3、心源性休克（除采用适当措施保证舒张末期压足够高外）。 4、严重低血压（收缩压低于90mHg）。 5、颅内压增高者 6、严重贫血患者。 7、青光眼患者。 8、硝酸盐治疗期间，不能使用西地那非。 8、急性心肌梗塞伴低充盈压（除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用）。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅰ）： 1、对硝基化合物或其他任何成分过敏者。 2、急性心肌梗塞并低充盈压。 3、左心功能不全并低充盈压。 4、休克状态。 5、严重低血压（收缩压低于90mHg）。 6、心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）。 7、缩窄性心包炎。 8、心包填塞。 9、使用西地那非，因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅱ）：急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅲ）：急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者；严重脑动脉硬化患者禁用。单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅳ）： 1、对本品中任一成分过敏者。 2、急性循环衰竭（休克，血管性虚脱）。 3、心源性休克（除采用适当措施保证舒张末期压足够高外）。 4、严重低血压（收缩压低于90mmHg）。 5、硝酸盐治疗期间，不能使用西地那非。 6、急性心肌梗塞伴低充盈压（除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用）。 7、严重贫血。 8、肥厚性梗阻性心肌病。 9、狭窄性心包炎。 10、急性心压塞。单硝酸异山梨酯喷雾剂/单硝酸异山梨酯注射液/注射用单硝酸异山梨酯：以下患者禁用本品： 1、对硝基化合物或其他任何成分过敏者。 2、急性心肌梗塞并低充盈压。 3、左心功能不全并低充盈压。 4、休克状态。 5、严重低血压（收缩压低于90mmHg）。 6、心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）。 7、缩窄性心包炎。 8、心包填塞。 9、合并使用西地那非，因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。