盐酸齐拉西酮胶囊

盐酸齐拉西酮胶囊

尼麦角林片

本品主要成分为氟哌啶醇.。化学名称：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮。分子式：C21H23ClFNO2分子量：375.87

尼麦角林。 化学名为10α-甲氧基-1，6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5′-溴烟酸酯。 其结构式为： 分子式：C24H26BrN3O3 分子量：484.39

Pfizer Australia Pty Limited

山东齐都药业有限公司

注册证号H20160411

国药准字H20113418

本品适用于治疗精神分裂症。

 1.改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。 2.急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症，其它末梢循环不良症状)。也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。

初始治疗:一次20mg，一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20－80mg，一日二次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。 特殊人群用药:不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。连续给药足够的时间，至少六个月...

国外上市前临床试验报道了以下不良事件：详见说明书。

可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。

孕妇及哺乳期妇女用药：只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，齐拉西酮才可用于妊娠女性。儿童用药：儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。老年用药：应降低起始剂量、缓慢调整剂量，并密切监测患者。

孕妇及哺乳期妇女用药：毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示，本药不用于孕妇及哺乳妇女。 儿童用药：根据目前的适应症，本药不用于儿童。 老年用药：药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。

本品适用于治疗精神分裂症。

 1.改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。 2.急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症，其它末梢循环不良症状)。也适用于血管性痴呆，尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善，并能减轻疾病严重程度。

本品为半合成的麦角碱衍生物。有α受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质生物合成，改善脑功能。 毒理研究表明，尼麦角林口服有很大的安全范围。在大鼠和狗的长期给药试验中，在临床给药剂量的五倍时，出现不良反应，超过临床规定剂量的十倍以上时出现毒性反应。行为，试验室检查和病理组织学方面的毒性评估为阴性，尼麦角林对生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常发育无影响。尼麦角林无致突变和致癌作用。

1.与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。与安慰剂相比，与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病（见警示语）。 2.齐拉西酮治疗引起QTc 延长，比四种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14 毫秒，但是比硫利哒嗪约短14 毫秒。一些能延长QT/QTc 间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常（torsade de pointes）的发生及猝死有关。QT/QTc 间期延长与尖端扭转型室性心律失常的关系在QT/QTc 间期增加幅度较大时（增加幅度超过20 毫秒）比较明确，但是QT/QTc间期延长幅度较小时，也会增加尖端扭转型室性心律失常的发生风险，或者在一些易感个体增强其发生的风险，比如有低钾血症、低镁血症或遗传易感个体。尽管在上市前临床研究中，患者服用推荐剂量齐拉西酮尚未出现尖端扭转型室性心律失常（torsade de pointes），但因经验太少，尚不能排除其潜在的风险。罕见上市后尖端扭转型室性心律失常的报告（多重混淆因素并存的情况下）。与其他几种抗精神病药相比，齐拉西酮延长QTc 间

应在医生指导下服用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。慎用于高尿酸血症的患者，或有痛风史的患者，或与可能影响尿本代谢的药物合用。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜使用，必需时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。国外已有纤维化反应的病例报道，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化。其与对5-羟色胺2β受体产生激动作用有关。有纤维化风险的患者，慎用该产品，伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状(包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩)的报道。置于儿童接触不到处。