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北京协和医院
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三级甲等
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三级甲等
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三级甲等
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复旦大学附属中山医院
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三级甲等
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盐酸罗匹尼罗片
通用名称:盐酸罗匹尼罗片
批准文号:国药准字H20130045
生产企业: 重庆植恩药业有限公司
功能主治:罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。
温馨提示:外观包装仅供参考;请按药品说明书或者在药师指导下购买和使用。
- 【主要成分】:
- 化学名称:4-[2-(二正丙基氨基)-乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐 分子式:C16H24N2OHCl 分子量:296.84。
- 【功能主治】:
- 罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。
- 【用法用量】:
- 先从低剂量开始逐渐增加到治疗量,可以单独或与食物一起服用。 推荐起始量是每次0.25mg,一天三次,然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要,4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg,直至日服量9mg,然后再次每天增加3mg,直至日服量达24mg。 停药时需缓慢,时间要超过七天。先在前四天将一天服用三次降为两次,在后三天降为一天一次。
- 【药品相互作用】:
- 罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂,体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性,对多巴胺D2、D3受体有内在活性,与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。 体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓类、GABA、M、α1、α2和β-肾上腺素受体的亲和力小。 罗匹尼罗治疗帕金森氏病的确切作用机制不明,但认为与其激动大脑尾状核突触后D2受体有关。多种动物试验显示罗匹尼罗可以增强帕金森氏病动物模型的运动功能,尤其是当由1-甲基4-苯-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)神经毒素破坏灵长类动物黑质纹状体多巴胺能上行通路出现病损,从而诱发动物的运动缺陷,使用罗匹尼罗后可以减轻动物的运动损伤。
- 【注意事项】:
- 日常活动中易产生困倦:有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中(如驾驶车辆时)会出现困倦,而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现,但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡(如谈话、吃饭等),应该停用罗匹尼罗(见剂量和用法部分)。如果决定继续使用罗匹尼罗,患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。 昏厥:早期帕金森氏病患者(未合用左旋多巴)和进展期帕金森氏病患者(合用左旋多巴)治疗过程中都会出现昏厥,有时还伴有心动过缓。 症状性低血压:临床试验和临床经验显示,多巴胺激动剂可能影响血压调节,从而导致体位性低血压,且剂量越高作用越明显。此外,帕金森氏病患者对体位改变的反应也较弱。因此,用多巴胺激动剂治疗帕金森氏病时要注意观察体位性低血压的症状,尤其在提高用药剂量的时候,同时患者应了解可能出现的风险。患者应忌突然坐起、躺倒和直立,尤其在长时间保持一定姿势或治疗初期更须注意。 运动障碍:罗匹尼罗可以加重左旋多巴的副作用,使已有的运动障碍更加严重。减少左旋多巴剂量可以消除这种副作用。 肝脏和肾脏:轻度至中度的肾功能损伤(肌酐清除率30~50ml/min)无需调整剂量。由于还没有相关研究,所以合并严重肝肾功能损伤的患者应慎用罗匹尼罗。 已报道的多巴胺治疗相关事件: 撤药后的急性高热和意识错乱:虽然没有关于罗匹尼罗的报道,但在撤药、突然减量或改变治疗时会发生类似恶性神经综合症(体温升高、肌肉僵硬、意识改变、自发性不稳)的表现。 并发纤维化:有报道称一些患者使用麦角碱类多巴胺制剂后出现腹膜后纤维化、肺部侵润、胸腔积液和胸膜增厚。停药可以缓解症状,但并不能完全消除这些并发症。 这些副作用与化合物的麦角结构有关,但是还无法知道是否非麦角碱类多巴胺激动剂也可以引起类似情况。
- 【不良反应】:
- 对本品有过敏反应的患者禁用。
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